四川农业大学理学院在氮杂环化合物的组成范畴获得新进展

  含氮杂环是许多药物分子的中心骨架。多个方面数据显现，从1938年到2013年，59%的小分子药物含有这种结构；到了2013-2023年，这个份额更是上升到了82%，并且超越一半的新药含有多个氮环。三氟甲基（CF3）是一种很有用的化学基团，由于它有高电负性、亲脂性和代谢安稳性。把它加到含氮杂环上，能明显提高药物的活性。因而，完成带有CF3的含氮杂环的高效组成很重要。吡咯环是许多药物的中心结构，所以科学家关心怎么高效组成它的CF3衍生物。现在，结构安稳的芳香类三氟甲基替代的1H-吡咯的组成办法已有较多报导。可是，非芳香性的2H-吡咯，由于自身热力学安稳性差，一向很难经过催化反响组成。

  该作业初次使用银催化剂，将一种叫做TFISYs的物质作为要害质料，经过[3+2]环加成反响，成功完成了三氟甲基替代的2H-吡咯的高效组成，处理了之前的难题。这个反响还能经过后续简略的复原过程，得到未维护的三氟甲基替代的1H-吡咯，最高产率能到达82%。该反响系统具有三大杰出特色：一是底物兼容性广，带有不同电子效应或空间位阻的替代基均能顺畅参加反响；二是实用性强，可完成克级规划组成，产品经C-H溴化/胺基维护两步衍生化反响，能快速转化为农药类似物；三是反响条件温文，在空气气氛中即可高效进行。这一研讨不只进一步拓宽了2H-氮丙啶化学，还进一步丰厚了三氟甲基替代的含氮杂环化合物的品种，为新式药物分子的研制供给前期研讨根底。

  该论文研讨得到了国家自然科学基金，四川省科研苗子工程及四川农业大学双支方案等项目的支撑。